L-TBOA (L-threo-beta-benzyloxyaspartate) is, so far, the most potent non-transportable blocker for glutamate transporters. We synthesized alpha-CMCM-L-TBOA (1a) possessing [7-(carboxymethoxy)coumarin-4-yl]methyl ester as a caging group. alpha-CMCM-L-TBOA (1a) is biologically inactive until UV irradiation and the photolysis of 1a immediately released L-TBOA to show glutamate uptake inhibition. The photoreactivity of the coumarin-type caging group was superior to that of the o-nitrobenzyl-type caging group.

译文

L-TBOA (L-苏-β-苄基氧天冬氨酸) 是迄今为止谷氨酸转运蛋白最有效的非转运阻滞剂。我们合成了具有 [7-(羧基甲氧基) coumarin-4-yl] 甲酯作为笼形基团的 α-CMCM-L-TBOA (1a),α-CMCM-L-TBOA (1a) 在紫外线照射和1a的光解作用下立即释放L-TBOA以显示谷氨酸吸收抑制之前是生物活性的。香豆素型笼基的光反应活性优于邻硝基苄基型笼基。

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